Lær et enzym at kende: CYP3A4

Hypotension, synkope

Triazolam (Halcion)

Overdreven CNS-depression

Vardenafil (Levitra)

Hypotension, synkope

Vinblastine (Velban)

Knoglemarvsundertrykkelse

Vincristine (Oncovin)

Perifer neuropati, paralytisk ileus

CNS = centralnervesystemet.

CYP3A4-substrater

Narkotika metaboliseret af CYP3A4 er kaldes CYP3A4-substrater. Husk, at mange lægemidler metaboliseres af mere end et CYP450-enzym, og CYP3A4 repræsenterer muligvis kun en vej. Desværre har mange CYP3A4-substrater betydelig toksicitet, og nogle patienter kan udvikle alvorlig toksicitet, når CYP3A4-hæmmere tages samtidigt. En valgt liste over sådanne interaktioner vises i tabellen.

CYP3A4-hæmmere

Lægemidler, der hæmmer CYP3A4-aktivitet, vil næsten altid øge plasmakoncentrationerne af CYP3A4-substratmedicin. Nogle lægemidler, såsom clarithromycin, itraconazol og ketoconazol, er særligt potente hæmmere af CYP3A4; patienter på disse lægemidler kan have reduceret CYP3A4-aktiviteten markant.

CYP3A4-hæmmere

Amiodaron Amprenavir Aprepitant Atazanavir Chloramphenicol Clarithromycin Conivaptan Cyclosporine Darunavir Dasatinib Delavirdine Diltiazem Erythromycin Fluconazol Fluoxetin Fluvoxamin Fosamprenavir Grapefrugtjuice Imatinib Indinavir Isoniazid Itraconazol Ketoconazol Lapatinib Miconazol Nefazodon Nelfinavir Posaconazol Ritonavir Quinupristin Saquinavir Tamoxifen Telithromycin Troleandomycin Verapamil Voriconazol

CYP3A4-induktorer

CYP3A4 inducerer rs er lægemidler, der øger aktiviteten af CYP3A4. Bemærk, at CYP3A4-enzymet er særligt modtageligt for enzyminduktorer, og der kan forekomme markante reduktioner i plasmakoncentrationerne af CYP3A4-substrater. For eksempel kan en patient, der tager den potente CYP3A4-inducer rifampin, have en ca. 90% reduktion i serumkoncentrationer af CYP3A4-substrater, såsom buspiron, triazolam og verapamil.

CYP3A4-induktorer

Aminoglutethimide Bexaroten Bosentan Carbamazepin og Dexamethason Efavirenz fosfenytoin Griseofulvin Modafinil Nafcillin Nevirapin Oxcarbazepin Phenobarbital Phenytoin og Primidon Rifabutin Rifampin og Rifapentine St. John “s wort