Bli kjent med et enzym: CYP3A4

Hypotensjon, synkope

Triazolam (Halcion)

Overdreven CNS-depresjon

Vardenafil (Levitra)

Hypotensjon, synkope

Vinblastine (Velban)

Benmargsundertrykkelse

Vincristine (Oncovin)

Perifer nevropati, paralytisk ileus

CNS = sentralnervesystemet.

CYP3A4-underlag

Legemidler metabolisert av CYP3A4 er kalt CYP3A4 substrater. Husk at mange medikamenter metaboliseres av mer enn ett CYP450-enzym, og CYP3A4 kan bare representere en vei. Dessverre har mange CYP3A4-substrater betydelig toksisitet, og noen pasienter kan utvikle alvorlig toksisitet når CYP3A4-hemmere tas samtidig. En valgt liste over slike interaksjoner vises i tabellen.

CYP3A4-hemmere

Legemidler som hemmer CYP3A4-aktivitet vil nesten alltid øke plasmakonsentrasjonen av CYP3A4-substratmedisinene. Noen medikamenter, slik som klaritromycin, itrakonazol og ketokonazol, er spesielt potente hemmere av CYP3A4; pasienter på disse legemidlene kan ha redusert CYP3A4-aktiviteten markant.

CYP3A4-hemmere

Amiodaron Amprenavir Aprepitant Atazanavir Chloramphenicol Clarithromycin Conivaptan Cyclosporine Darunavir Dasatinib Delavirdine Diltiazem Erytromycin Flukonazol Fluoksetin Fluvoxamin Fosamprenavir Grapefruktjuice Imatinib Indinavir Isoniazid Itrakonazol Ketokonazol Lapatinib Miconazol Nefazodon Nelfinavir Posakonazol Ritonavir Quinupristin Saquinavir Tamoxifen Telitromycin Troleandomycin Verapamil Voriconazole

CYP3A4 induktorer

CYP3A4 induserer rs er legemidler som øker aktiviteten til CYP3A4. Merk at CYP3A4-enzymet er spesielt utsatt for enzymindusere, og markerte reduksjoner i plasmakonsentrasjonen av CYP3A4-substrater kan forekomme. For eksempel kan en pasient som tar den potente CYP3A4-induserende rifampin, ha en omtrent 90% reduksjon i serumkonsentrasjoner av CYP3A4-substrater, slik som buspiron, triazolam og verapamil.

CYP3A4 induktorer

Aminoglutethimide Bexarotene Bosentan Karbamazepin og dexametason Efavirenz fosfenytoin og Griseofulvin Modafinil Nafcillin

Nevirapin Oxcarbazepine Phenobarbital Fenytoin og Primidon Rifabutin Rifampin Rifapentine St. John «s wort