Apprenez à connaître une enzyme: CYP3A4
Hypotension, syncope
Triazolam (Halcion)
Dépression excessive du SNC
Vardénafil (Levitra)
Hypotension, syncope
Vinblastine (Velban)
Suppression de la moelle osseuse
Vincristine (Oncovin)
Neuropathie périphérique, iléus paralytique
CNS = système nerveux central.
Substrats CYP3A4
Les médicaments métabolisés par CYP3A4 sont appelés substrats du CYP3A4. Gardez à lesprit que de nombreux médicaments sont métabolisés par plus dune enzyme CYP450 et que le CYP3A4 peut ne représenter quune seule voie. Malheureusement, de nombreux substrats du CYP3A4 présentent une toxicité importante, et certains patients peuvent développer une toxicité sévère lorsque des inhibiteurs du CYP3A4 sont pris simultanément. Une liste sélectionnée de ces interactions apparaît dans le tableau.
Inhibiteurs du CYP3A4
Les médicaments qui inhibent lactivité du CYP3A4 augmenteront presque toujours les concentrations plasmatiques des médicaments substrats du CYP3A4. Certains médicaments, tels que la clarithromycine, litraconazole et le kétoconazole, sont des inhibiteurs particulièrement puissants du CYP3A4; les patients prenant ces médicaments peuvent avoir une activité CYP3A4 nettement réduite.
Inhibiteurs CYP3A4 |
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Inducteurs CYP3A4
CYP3A4 induisent Les rs sont des médicaments qui augmentent lactivité du CYP3A4. Il faut noter que lenzyme CYP3A4 est particulièrement sensible aux inducteurs enzymatiques et que des réductions marquées des concentrations plasmatiques des substrats du CYP3A4 peuvent survenir. Par exemple, un patient prenant la rifampicine, un puissant inducteur du CYP3A4, peut avoir une réduction denviron 90% des concentrations sériques de substrats du CYP3A4, tels que la buspirone, le triazolam et le vérapamil.
Inducteurs CYP3A4 |
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