Tutustu entsyymiin: CYP3A4

Hypotensio, pyörtyminen

triatsolaami (Halcion)

Liiallinen keskushermoston masennus

Vardenafiili (Levitra)

Hypotensio, pyörtyminen

Vinblastiini (Velban)

Luuydinsuppressio

Vincristine (Oncovin)

Perifeerinen neuropatia, paralyyttinen ileus

CNS = keskushermosto.

CYP3A4-substraatit

CYP3A4: n kautta metaboloituvat lääkkeet ovat kutsutaan CYP3A4-substraateiksi. Muista, että monet lääkkeet metaboloituvat useammalla kuin yhdellä CYP450-entsyymillä, ja CYP3A4 voi edustaa vain yhtä reittiä. Valitettavasti monilla CYP3A4-substraateilla on huomattava myrkyllisyys, ja joillakin potilailla voi kehittyä vakava toksisuus, kun CYP3A4: n estäjiä otetaan samanaikaisesti. Valittu luettelo tällaisista yhteisvaikutuksista näkyy taulukossa.

CYP3A4: n estäjät

Lääkkeet, jotka estävät CYP3A4: n aktiivisuutta, lisäävät melkein aina CYP3A4: n substraattilääkkeiden pitoisuuksia plasmassa. Jotkut lääkkeet, kuten klaritromysiini, itrakonatsoli ja ketokonatsoli, ovat erityisen voimakkaita CYP3A4: n estäjiä; Näitä lääkkeitä käyttävillä potilailla saattaa olla huomattavasti vähentynyt CYP3A4-aktiivisuus.

CYP3A4: n estäjät

Amiodaroni amprenaviiri aprepitantti atatsanaviiri kloramfenikoli klaritromysiini konivaptaani siklosporiini darunaviiri Dasatinibi – Delavirdiini – Diltiatseemi – Erytromysiini – Flukonatsoli – Fluoksetiini – Fluvoksamiini – Fosamprenaviiri – Greippimehu Imatinibi Indinaviiri isoniatsidi – Itrakonatsoli – Ketokonatsoli – Lapatinibi – Mikonatsoli – Nefatsodoni – Nelfinaviiri – Posakonatsoli – Ritonaviiri Kinupristiini Sakinaviiri Tamoksifeeni telitromysiini troleandomysiini Verapamiili Vorikonatsoli

CYP3A4-induktorit

CYP3A4 indusoivat rs ovat lääkkeitä, jotka lisäävät CYP3A4: n aktiivisuutta. Huomaa, että CYP3A4-entsyymi on erityisen herkkä entsyymin indusoijille, ja CYP3A4-substraattien pitoisuudet plasmassa voivat ilmetä huomattavasti. Esimerkiksi potilaan, joka käyttää voimakasta CYP3A4: n indusoijaa rifampiinia, CYP3A4-substraattien, kuten buspironin, triatsolaamin ja verapamiilin, pitoisuudet seerumissa voivat laskea noin 90%.

CYP3A4-induktorit

Aminoglutetimidi beksaroteeni Bosentan Karbamatsepiini – Deksametasoni – Efavirentsi – Fosfenytoiini – Griseofulviini – Modafiniili – Nafcilliini Nevirapiini – Okskarbatsepiini – Fenobarbitaali Fenytoiini, primidoni, rifabutiini, rifampiini ja rifapentiini, St. Johns wort