Onko aspiriini ja ibuprofeeni vuorovaikutuksessa?

Kysymys

Miten aspiriini on vuorovaikutuksessa ibuprofeenin kanssa? Mitä vaihtoehtoja ibuprofeenille on?

Vastaus Joanna M. Pangilinan, PharmD, BCOP apteekki, Kattava syöpä Center, Michiganin yliopiston terveysjärjestelmä, Ann Arbor, Michigan

Vuonna 2006 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto (FDA) ilmoitti terveydenhuollon ammattilaisille ibuprofeenin mahdollisuudesta häiritä pieniannoksisen aspiriinin (81 mg päivässä) verihiutaleiden vaikutusta. Ibuprofeeni (palautuva estäjä) voi olla vuorovaikutuksessa aspiriinin (irreversiibeli estäjä) kanssa estämällä verihiutaleiden syklo-oksigenaasin (COX) asetylaatiokohdan kilpailua. Koska ibuprofeeni ja aspiriini vievät läheisiä alueita COX: lla, ibuprofeeni voi estää aspiriinin pääsyn ja sitoutumisen. Tämän seurauksena tromboksaani B2: n tuotannon peruuttamaton esto aspiriinilla ja verihiutaleiden aggregaation esto voivat heikentyä.

Riskit muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa

Mitkä ovat muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) riskit? Tiedot ovat ristiriitaisia.

Tutkimuksissa arvioitiin yleisesti määrättyjen tulehduskipulääkkeiden ex vivo verihiutaleiden vastaisia vaikutuksia yhdessä aspiriinin kanssa. Ibuprofeenin, indometasiinin ja naprokseenin havaittiin häiritsevän aspiriinin verihiutaleiden vastaista vaikutusta; selekoksibin, sulindakin ja meloksikaamin ei havaittu häiritsevän aspiriinia.

Tulehduskipulääkkeiden vaikutusta aspiriinin verihiutaleiden vastaisuuteen arvioitiin luovuttajan plasma. Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, selekoksibi, ibuprofeeni, naprokseeni, oksaprotsiini ja piroksikaami, häiritsivät aspiriinin verihiutaleiden vastaista vaikutusta. Diklofenaakki, ketorolakki ja asetaminofeeni eivät.

Toisessa tutkimuksessa mitattiin tromboksaani B2: n tuotantoa potilailla, jotka saivat 80 mg aspiriinia päivässä ja samanaikaisesti ibuprofeenia (800 mg, 3 kertaa päivässä) tai diklofenaakkia (50 mg). , 3 kertaa päivässä) 7 päivän ajan. Aspiriinia 30 mg, pienintä annosta, jolla oli tromboprofylaktisia vaikutuksia, käytettiin vertailuna. Diklofenaakkiin liittyvä tromboksaani B2: n esto oli 98,1%, kun taas ibuprofeenin esto oli 86,6%. Ibuprofeeniin / aspiriiniin liittyvä esto johti tasoon, joka oli pienempi kuin 30 mg aspiriinin tuottama.

Ajoitusnäkökohdat

Kuinka hallinnon ajoitus vaikuttaa vuorovaikutukseen? Tulehduskipulääkkeiden ja aspiriinin verihiutaleiden vastaisia vaikutuksia in vitro arvioivassa tutkimuksessa havaittiin, että aspiriinin verihiutaleiden vastainen vaikutus väheni merkittävästi, kun aspiriinia otettiin ibuprofeenin tai mefenaamihapon jälkeen. Vaikutus ei vähentynyt, kun aspiriinia otettiin aiemmin.

Farmakokinetiikan / farmakodynamiikan mallia käytettiin ennustamaan aspiriinin ja ibuprofeenin aikariippuvainen vuorovaikutus. Aspiriinin 81 mg: n verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen ei ennustettu heikentyvän, kun ibuprofeenia 200 mg annettiin kahden tunnin ajan aspiriinin jälkeen. Verihiutaleiden vaikutuksen ennustettiin kuitenkin vähenevän huomattavasti, kun ibuprofeenia annettiin 12 tuntia ennen aspiriinia. Aspiriinin verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen ennustettiin heikentyvän, kun ibuprofeenia annettiin toistuvasti 3 kertaa päivässä.

FDA suosittelee, että 400 mg: n kerta-annos ibuprofeenia tulisi ottaa 8 tuntia ennen tai vähintään 30 minuuttia välittömän vapautumisen aspiriinin jälkeen. Ajoitussuosituksia ei ole saatavana ibuprofeenin ja suolistossa päällystetyn aspiriinin samanaikaisesta antamisesta. Lopuksi satunnaisen ibuprofeenin käytön ei odoteta vähentävän päivittäisen pieniannoksisen aspiriinin kardioprotektiivisia vaikutuksia.

Suositukset

Hornin ja Hanstenin mukaan:

• Odota, että ibuprofeeni voi heikentää aspiriinin tehoa .

• Vältä ibuprofeenia, jos mahdollista, tai anna sille 2 tuntia aspiriinin jälkeen.

• Harkitse, että vuorovaikutus voi olla väistämätöntä, jos ibuprofeeni annetaan useammin kuin kerran päivässä.

• Vältä selekoksibia, naprokseenia ja indometasiinia mahdollisuuksien mukaan vuorovaikutuksessa aspiriinin kanssa.

• Todisteet viittaavat siihen, että asetaminofeeni, diklofenaakki, sulindakki ja meloksikaami eivät välttämättä ole vuorovaikutuksessa.

Ibuprofeenille tulisi harkita vaihtoehtoa vaatii pieniannoksista aspiriinia sydänsuojaukseen. Joihinkin tulehduskipulääkkeisiin voi kuitenkin liittyä lisääntynyt kardiovaskulaarinen riski, mikä tekee vaihtoehdon määrittämisestä vieläkin haastavamman. Pieniä aspiriiniannoksia käyttäviä potilaita on neuvottava välttämään ibuprofeenin käsikäyttöistä käyttöä, ellei heidän terveydenhuollon ammattilaisensa niin kehota.