Conozca una enzima: CYP3A4


Hipotensión, síncope

Triazolam (Halcion)

Depresión excesiva del SNC

Vardenafil (Levitra)

Hipotensión, síncope

Vinblastina (Velban)

Supresión de la médula ósea

Vincristina (Oncovin)

Neuropatía periférica, íleo paralítico

CNS = sistema nervioso central.

Sustratos de CYP3A4

Los fármacos metabolizados por CYP3A4 son llamados sustratos CYP3A4. Tenga en cuenta que muchos fármacos son metabolizados por más de una enzima CYP450 y que CYP3A4 puede representar solo una vía. Desafortunadamente, muchos sustratos de CYP3A4 tienen una toxicidad sustancial y algunos pacientes pueden desarrollar una toxicidad grave cuando se toman inhibidores de CYP3A4 al mismo tiempo. En la tabla aparece una lista seleccionada de dichas interacciones.

Inhibidores de CYP3A4

Los fármacos que inhiben la actividad de CYP3A4 casi siempre aumentan las concentraciones plasmáticas de los medicamentos sustrato de CYP3A4. Algunos fármacos, como claritromicina, itraconazol y ketoconazol, son inhibidores particularmente potentes del CYP3A4; los pacientes que toman estos medicamentos pueden tener una actividad CYP3A4 notablemente reducida.

Inhibidores CYP3A4

Amiodarona
Amprenavir
Aprepitant
Atazanavir
Cloranfenicol
Claritromicina
Conivaptán
Ciclosporina
Darunavir
Dasatinib
Delavirdina
Diltiazem
Eritromicina
Fluconazol
Fluoxetina
Fluvoxamina
Fosamprenavir
Jugo de toronja

Imatinib
Indinavir
Isoniazida
Itraconazol
Ketoconazol
Lapatinib
Miconazol
Nefazodona
Nelfinavir
Posaconazol
Ritonavir
Quinupristina
Saquinavir
Tamoxifeno
Telitromicina
Troleandomicina
Verapamilo
Voriconazol

Inductores CYP3A4

Inductores CYP3A4 rs son fármacos que aumentan la actividad de CYP3A4. Tenga en cuenta que la enzima CYP3A4 es particularmente susceptible a los inductores enzimáticos y pueden producirse reducciones marcadas en las concentraciones plasmáticas de los sustratos de CYP3A4. Por ejemplo, un paciente que toma el potente inductor de CYP3A4 rifampicina puede tener una reducción de aproximadamente un 90% en las concentraciones séricas de sustratos de CYP3A4, como buspirona, triazolam y verapamilo.

Inductores CYP3A4

Aminoglutetimida
Bexaroteno
Bosentan
Carbamazepina
Dexametasona
Efavirenz
Fosfenitoína
Griseofulvina
Modafinilo
Nafcilina

Nevirapina
Oxcarbazepina
Fenobarbital
Fenitoína
Primidona
Rifabutina
Rifampina
Rifapentina
St. Hierba de San Juan

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