Conozca una enzima: CYP3A4
Hipotensión, síncope
Triazolam (Halcion)
Depresión excesiva del SNC
Vardenafil (Levitra)
Hipotensión, síncope
Vinblastina (Velban)
Supresión de la médula ósea
Vincristina (Oncovin)
Neuropatía periférica, íleo paralítico
CNS = sistema nervioso central.
Sustratos de CYP3A4
Los fármacos metabolizados por CYP3A4 son llamados sustratos CYP3A4. Tenga en cuenta que muchos fármacos son metabolizados por más de una enzima CYP450 y que CYP3A4 puede representar solo una vía. Desafortunadamente, muchos sustratos de CYP3A4 tienen una toxicidad sustancial y algunos pacientes pueden desarrollar una toxicidad grave cuando se toman inhibidores de CYP3A4 al mismo tiempo. En la tabla aparece una lista seleccionada de dichas interacciones.
Inhibidores de CYP3A4
Los fármacos que inhiben la actividad de CYP3A4 casi siempre aumentan las concentraciones plasmáticas de los medicamentos sustrato de CYP3A4. Algunos fármacos, como claritromicina, itraconazol y ketoconazol, son inhibidores particularmente potentes del CYP3A4; los pacientes que toman estos medicamentos pueden tener una actividad CYP3A4 notablemente reducida.
Inhibidores CYP3A4 |
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Inductores CYP3A4
Inductores CYP3A4 rs son fármacos que aumentan la actividad de CYP3A4. Tenga en cuenta que la enzima CYP3A4 es particularmente susceptible a los inductores enzimáticos y pueden producirse reducciones marcadas en las concentraciones plasmáticas de los sustratos de CYP3A4. Por ejemplo, un paciente que toma el potente inductor de CYP3A4 rifampicina puede tener una reducción de aproximadamente un 90% en las concentraciones séricas de sustratos de CYP3A4, como buspirona, triazolam y verapamilo.
Inductores CYP3A4 |
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