Lär känna ett enzym: CYP3A4

Hypotoni, synkope

Triazolam (Halcion)

Överdriven CNS-depression

Vardenafil (Levitra)

Hypotoni, synkope

Vinblastine (Velban)

Benmärgsundertryckning

Vincristine (Oncovin)

Perifer neuropati, paralytisk ileus

CNS = centrala nervsystemet.

CYP3A4-substrat

Läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 är kallas CYP3A4-substrat. Tänk på att många läkemedel metaboliseras av mer än ett CYP450-enzym och att CYP3A4 endast kan representera en väg. Tyvärr har många CYP3A4-substrat en betydande toxicitet och vissa patienter kan utveckla svår toxicitet när CYP3A4-hämmare tas samtidigt. En vald lista över sådana interaktioner visas i tabellen.

CYP3A4-hämmare

Läkemedel som hämmar CYP3A4-aktivitet kommer nästan alltid att öka plasmakoncentrationerna av CYP3A4-substratmedicinen. Vissa läkemedel, såsom klaritromycin, itrakonazol och ketokonazol, är särskilt potenta hämmare av CYP3A4; patienter på dessa läkemedel kan ha minskat CYP3A4-aktiviteten markant.

CYP3A4-hämmare

Amiodaron Amprenavir Aprepitant Atazanavir Chloramphenicol Clarithromycin Conivaptan Cyclosporine Darunavir Dasatinib Delavirdine Diltiazem Erytromycin Flukonazol Fluoxetin Fluvoxamin Fosamprenavir Grapefruktjuice Imatinib Indinavir Isoniazid Itrakonazol Ketokonazol Lapatinib Miconazol Nefazodon Nelfinavir Posakonazol Ritonavir Quinupristin Saquinavir Tamoxifen telitromycin Troleandomycin Verapamil Voriconazole

CYP3A4-induktorer

CYP3A4 inducerar rs är läkemedel som ökar aktiviteten för CYP3A4. Observera att CYP3A4-enzymet är särskilt mottagligt för enzyminducerare och att markanta minskningar av plasmakoncentrationerna av CYP3A4-substrat kan förekomma. Till exempel kan en patient som tar det potenta CYP3A4-induceraren rifampin ha en cirka 90% minskning av serumkoncentrationerna av CYP3A4-substrat, såsom buspiron, triazolam och verapamil.

CYP3A4-induktorer

Aminoglutethimide Bexarotene Bosentan Karbamazepin – Dexametason och Efavirenz fosfenytoin – Griseofulvin Modafinil Nafcillin Nevirapin Oxcarbazepine Fenobarbital Fenytoin och Primidon Rifabutin Rifampin och Rifapentine St. John ”s wort