Interacționează aspirina și ibuprofenul?

Întrebare

Cum interacționează aspirina cu ibuprofenul? Care sunt alternativele la ibuprofen?

Răspunsul Joanna M. Pangilinan, PharmD, BCOP Farmacist, Cancer cuprinzător Center, University of Michigan Health System, Ann Arbor, Michigan

În 2006, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a alertat profesioniștii din domeniul sănătății cu privire la potențialul pentru ibuprofen de a interfera cu efectul antiplachetar al aspirinei cu doze mici (81 mg pe zi). Ibuprofenul (un inhibitor reversibil) poate interacționa cu aspirina (un inhibitor ireversibil) prin inhibarea competitivă a sitului de acetilare al ciclooxigenazei plachetare (COX). Deoarece ibuprofenul și aspirina ocupă siturile din apropiere pe COX, ibuprofenul poate împiedica accesul și legarea aspirinei. În consecință, inhibarea ireversibilă a producției de tromboxan B2 de către aspirină și inhibarea agregării plachetare pot fi reduse.

Riscuri cu alte AINS

Care sunt riscurile asociate altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)? Datele sunt conflictuale.

Studiile au evaluat efectele antiplachete ex vivo ale AINS prescrise frecvent în combinație cu aspirina. S-a constatat că ibuprofenul, indometacina și naproxenul interferează cu efectul antiplachetar al aspirinei. Celecoxib, sulindac și meloxicam nu au interferat cu aspirina.

Efectul AINS asupra activității antiplachetare a aspirinei a fost evaluat plasma donatorului. AINS care includ, dar nu se limitează la, celecoxib, ibuprofen, naproxen, oxaprozin și piroxicam au interferat cu efectul antiplachetar al aspirinei. Diclofenacul, ketorolacul și acetaminofenul nu au făcut-o.

Un alt studiu a măsurat producția de tromboxan B2 la pacienții care iau 80 mg aspirină zilnic și ibuprofen concomitent (800 mg, de 3 ori pe zi) sau diclofenac (50 mg , De 3 ori pe zi) timp de 7 zile. Aspirina 30 mg, cea mai mică doză cu efecte trombopropilactice, a fost utilizată ca referință. Inhibarea nivelului de tromboxan B2 asociat cu diclofenac a fost de 98,1%, în timp ce inhibarea cu ibuprofen a fost de 86,6%. Inhibarea asociată cu ibuprofenul / aspirina a dus la un nivel mai mic decât cel produs de 30 mg de aspirină.

Considerații privind sincronizarea

Cum afectează sincronizarea administrării interacțiunea? Cercetările de evaluare a efectelor antiplachetare in vitro ale AINS și ale aspirinei au constatat că efectul antiplachetar al aspirinei a fost semnificativ redus atunci când aspirina a fost luată după ibuprofen sau acid mefenamic. Efectul nu a fost redus când aspirina a fost luată anterior.

Un model de farmacocinetică / farmacodinamică a fost utilizat pentru a prezice interacțiunea dependentă de timp a aspirinei cu ibuprofen. Efectul antiagregant al aspirinei de 81 mg a fost prognozat să nu scadă atunci când ibuprofenul 200 mg a fost administrat peste 2 ore după aspirină. Cu toate acestea, s-a prezis că efectul antiplachetar va fi redus semnificativ atunci când ibuprofenul a fost administrat cu până la 12 ore înainte de aspirină. S-a prezis că efectul antiplachetar al aspirinei va fi redus după administrarea repetată a ibuprofenului de 3 ori pe zi.

FDA recomandă administrarea unei doze unice de ibuprofen 400 mg peste 8 ore înainte sau cel puțin 30 de minute după aspirină cu eliberare imediată. Nu sunt disponibile recomandări de sincronizare pentru administrarea concomitentă de ibuprofen și aspirină acoperită enteric. În cele din urmă, nu se preconizează că utilizarea ocazională de ibuprofen scade efectele cardioprotectoare ale aspirinei zilnice cu doze mici.

Recomandări

Potrivit lui Horn și Hansten:

• Așteptați-vă că ibuprofenul poate scădea eficacitatea aspirinei .

• Evitați ibuprofenul dacă este posibil sau administrați-l la 2 ore după aspirină.

• Luați în considerare faptul că interacțiunea poate fi inevitabilă dacă ibuprofenul se administrează de mai multe ori pe zi.

• Evitați celecoxibul, naproxenul și indometacina, dacă este posibil, din cauza potențialului de interacțiune cu aspirina.

• Dovezile sugerează că acetaminofenul, diclofenacul, sulindacul și meloxicamul nu pot interacționa.

O alternativă la ibuprofen ar trebui luată în considerare la pacienți necesitând aspirină cu doze mici pentru cardioprotecție. Cu toate acestea, unele AINS pot fi asociate cu un risc cardiovascular crescut, ceea ce face determinarea unei alternative și mai dificilă. Pacienții care iau aspirină cu doze mici ar trebui să fie instruiți să evite utilizarea fără prescripție medicală a ibuprofenului, cu excepția cazului în care profesioniștii din domeniul sănătății le recomandă acest lucru.