Conheça uma Enzima: CYP3A4
Hipotensão, síncope
Triazolam (Halcion)
Depressão excessiva do SNC
Vardenafil (Levitra)
Hipotensão, síncope
Vinblastina (Velban)
Supressão da medula óssea
Vincristina (Oncovin)
Neuropatia periférica, íleo paralítico
CNS = sistema nervoso central.
Substratos de CYP3A4
Os medicamentos metabolizados por CYP3A4 são chamados substratos CYP3A4. Lembre-se de que muitos medicamentos são metabolizados por mais de uma enzima CYP450 e o CYP3A4 pode representar apenas uma via. Infelizmente, muitos substratos do CYP3A4 têm toxicidade substancial e alguns pacientes podem desenvolver toxicidade grave quando os inibidores do CYP3A4 são administrados simultaneamente. Uma lista selecionada de tais interações aparece na Tabela.
Inibidores do CYP3A4
Os medicamentos que inibem a atividade do CYP3A4 quase sempre aumentam as concentrações plasmáticas dos medicamentos substrato do CYP3A4. Alguns medicamentos, como claritromicina, itraconazol e cetoconazol, são inibidores particularmente potentes do CYP3A4; pacientes com essas drogas podem ter reduzido significativamente a atividade do CYP3A4.
Inibidores CYP3A4 |
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Indutores CYP3A4
CYP3A4 induzem rs são drogas que aumentam a atividade do CYP3A4. Observe que a enzima CYP3A4 é particularmente suscetível a indutores enzimáticos e podem ocorrer reduções marcantes nas concentrações plasmáticas de substratos do CYP3A4. Por exemplo, um paciente tomando o potente indutor de rifampicina CYP3A4 pode ter uma redução de aproximadamente 90% nas concentrações séricas de substratos de CYP3A4, como buspirona, triazolam e verapamil.
Indutores CYP3A4 |
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