Artigo Gabapentina

Indicações

Gabapentina é um medicamento anticonvulsivante descoberto pela primeira vez na década de 1970 no Japão. Seu uso original era como relaxante muscular e medicamento antiespasmódico, mas posteriormente foi descoberto o potencial do medicamento como anticonvulsivante e como coadjuvante de anticonvulsivantes mais fortes. A gabapentina é um medicamento anticonvulsivante que obteve aprovação do FDA para terapia de crises parciais em 1993. Atualmente, a gabapentina tem aprovação do FDA para:

• neuralgia pós-herpética
• Terapia adjuvante no tratamento de crises parciais convulsões com ou sem generalização secundária em pacientes com mais de 12 anos de idade com epilepsia e na população pediátrica, de 3 a 12 anos com crise parcial
• Síndrome das pernas inquietas (SPI) moderada a grave moderado a grave

Também tem uso off-label para dor neuropática, fibromialgia, transtorno bipolar, ondas de calor pós-menopausa, tremores essenciais, ansiedade, depressão resistente e transtornos do humor, síndrome do intestino irritável (IBS ), abstinência de álcool, analgesia pós-operatória, náuseas e vômitos, profilaxia da enxaqueca, dor de cabeça, cistite intersticial, neuropatia diabética dolorosa, fobia social, convulsões tônico-clônicas generalizadas, prurido (coceira), insônia, transtorno de estresse pós-traumático (PTSD) e refratário tosse crônica.

Em um estudo retrospectivo controlado por placebo que investigou os efeitos da gabapentina em cerca de 700 pacientes com distúrbio de convulsão parcial refratária, houve uma melhora no bem-estar geral dos pacientes. O efeito levou a uma investigação controlada da droga em condições psiquiátricas primárias.

Um benefício importante da gabapentina é que não há interação com valproato, lítio e carbamazepina. Além disso, a gabapentina tem efeitos colaterais menores.

Gabapentina na abstinência de álcool

Pela primeira vez, o DSM-V inclui as diretrizes de diagnóstico para dependência de álcool. Há uma variedade de doenças graves que resultam ou são influenciadas pela dependência do álcool, incluindo úlceras estomacais, problemas hepáticos, risco aumentado de doenças cardíacas e neuropatia. Os pesquisadores avaliam que 3,8% das mortes em todo o mundo resultam de efeitos diretos ou indiretos do abuso de álcool.

Embora o mecanismo de ação da gabapentina seja geralmente conhecido, parece ser uma opção farmacológica lógica para tratar problemas que envolvem o GABA receptor. A gabapentina é uma droga segura, prontamente disponível e eficaz para o tratamento de transtorno por uso de álcool, especificamente para a fase de manutenção da abstinência. Um estudo de 2014 reforçou a base de evidências do uso de gabapentina no tratamento do transtorno por uso de álcool. Resultados para insônia e cravings, dois sintomas da manutenção da abstinência do transtorno do uso de álcool, demonstraram melhora significativa com a farmacoterapia com gabapentina. A gabapentina também demonstrou um benefício estatístico quando usada como terapia adjuvante à naltrexona (o medicamento para transtorno do uso de álcool aprovado pela FDA). Também está claro que doses mais altas de gabapentina, 1800 mg por dia, parece ter um efeito mais forte na manutenção da abstinência do transtorno do uso de álcool. estudos que investigam gabapentina como monoterapia mostraram resultados mistos.

Para gabapentina, ao contrário de dissulfiram e naltrexona, não há necessidade de ajustes de dose hepática. A gabapentina também pode ser usada em pacientes com função renal abaixo de 20 mg / dl (embora seja necessário um ajuste de dosagem).

Em 2007, Melcolm e sua equipe compararam a gabapentina ao lorazepam e concluíram que havia reduções significativas em distúrbios do sono auto-relatados e sonolência diurna em pacientes em tratamento ambulatorial para abstinência de álcool.

Um estudo duplo-cego investigou o uso de 1200 mg / por dia de gabapentina no transtorno por uso de álcool. Especificamente, os pesquisadores descobriram que a gabapentina é superior ao benzodiazepínico lorazepam no tratamento de pacientes ambulatoriais com abstinência moderada de álcool. Este resultado foi medido por uma menor chance de beber e por uma redução superior, mas clinicamente semelhante dos sintomas de abstinência do álcool.

Gabapentina no tratamento da ansiedade e depressão

A gabapentina é raramente prescrito apenas para pacientes com transtorno de ansiedade, mas é comumente prescrito para pacientes com transtorno bipolar para reduzir os níveis de ansiedade. Os médicos também podem usá-lo para pacientes com ansiedade e depressão. Como a ansiedade é a habilidade de enfrentamento, não existe medicamento para tratar a ansiedade, mas os medicamentos usados para esse fim permitem viver o momento, e isso dá ao paciente a chance de se submeter ao tratamento da ansiedade com produtos não farmacêuticos. Embora os estudos mostrem que a gabapentina é ineficaz no tratamento do transtorno bipolar, um estudo caso-controle com 60 pacientes em fase aguda de mania teve uma redução significativa dos sintomas de ansiedade com o lítio e 900 mg de gabapentina.Em outro estudo com 21, pacientes em estados mistos refratários aos estabilizadores de humor receberam gabapentina (até 2.000 mg por dia) por oito semanas, e os pacientes com sintomas depressivos tiveram melhora significativa em seus escores CGI-BP (Clinical Global Impression-Bipolar).

Uma meta-análise de 7 estudos apontou para uma maior eficácia da gabapentina em relação ao placebo no transtorno de ansiedade generalizada (TAG), embora o tamanho do efeito tenha sido de aproximadamente 0,35 para sintomas de ansiedade mental. ao tratamento inicial de 450 mg por dia para o tratamento de manutenção do transtorno de ansiedade social.

Não há estudos clínicos sobre a eficácia da gabapentina como monoterapia ou terapia adjuvante em transtornos depressivos maiores. No entanto, há revisões de caso que mostram alguns pacientes com depressão que são refratários aos antidepressivos padrão, mas mostraram melhora terapêutica ao usar gabapentina como terapia adjuvante.

Em um estudo duplo-cego randomizado, com 130 pacientes submetidos a cirurgia ocular, uma dose única de 600 mg de gabapentina reduziu significativamente a ansiedade perioperatória em comparação com um placebo. No entanto, não houve diferença significativa em relação à melatonina.

Gabapentina em dor neuropática não epiléptica como neuralgia pós-herpética

O FDA aprovou gabapentina para o tratamento de neuralgia pós-herpética em adultos. Recentemente, a gabapentina foi submetida a avaliação sistêmica no manejo da neuropatia diabética. Em 1998, Rowbotham e sua equipe de pesquisa concluíram que em 229 pacientes com neuralgia pós-herpética, a gabapentina apresentou uma redução mais significativa da dor duas semanas após o início do tratamento. Além disso, outras medidas de humor, depressão, raiva-hostilidade, fadiga, funcionamento físico foram gerenciados de maneira mais eficaz com gabapentina em comparação com placebo.

Durante o mesmo tempo, Backonja revisou o efeito da gabapentina em 165 pacientes com neuropatia diabética pacientes e mostraram o resultado de que a redução da dor no grupo da gabapentina é maior (medida com uma escala Likert de 11 pontos) em comparação com o grupo do placebo. E os resultados foram significativos a partir de 2 semanas do início da terapia e permaneceram significativos durante as oito semanas de estudo. Os pacientes do grupo de tratamento também relataram melhora na qualidade de vida. Este medicamento foi bem tolerado em 67% dos pacientes que receberam uma dosagem máxima diária de 3600 mg.

Gabapentina nos distúrbios do movimento

A gabapentina é eficaz para muitos distúrbios do movimento, por exemplo, amiotróficos esclerose lateral (ALS), parkinsonismo e tremor essencial. As populações do estudo não eram tão grandes quanto os grupos de dor neuropática.

Em 1996, Miller et al. tratados 152 pacientes com ELA aleatoriamente designados para receber 2400 mg de gabapentina por dia em comparação com um grupo de placebo. Os resultados mostraram um declínio mais lento na força muscular no grupo de tratamento.

Em 1998, Pahwa et al. revisou a eficácia da gabapentina no tratamento do tremor essencial em comparação com um placebo. Os primeiros 14 dias do estudo não mostraram nenhuma diferença entre os pacientes que receberam 1800 mg de gabapentina por dia em comparação com o placebo. Mas em 2000, Ondo fez seis semanas de pesquisa em um grupo de pacientes que receberam até 3600 mg de gabapentina por dia em contraste com o placebo, e os pacientes demonstraram melhorias significativas nas pontuações de autorrelato para tremor, pontuações de tremor observadas e melhora da atividade diária .

Em 1997, Olson e sua equipe realizaram uma avaliação duplo-cega, controlada por placebo, da eficácia da gabapentina em 19 pacientes com parkinsonismo avançado que sofriam de rigidez e bradicinesia. O grupo de tratamento recebeu uma dosagem diária total de 1200 mg de gabapentina por dia. Os resultados neste grupo foram superiores aos do grupo placebo na redução da rigidez e bradicinesia, conforme medido pela United Parkinson Disease Rating Scale. No grupo de tratamento, houve uma redução significativa no tremor, que era independente.