Poznaj enzym: CYP3A4
Niedociśnienie, omdlenie
Triazolam (Halcion)
Nadmierna depresja OUN
Wardenafil (Levitra)
Niedociśnienie, omdlenia
Vinblastine (Velban)
Supresja szpiku kostnego
Winkrystyna (Oncovin)
Neuropatia obwodowa, niedrożność porażenna jelit
CNS = centralny układ nerwowy.
Substraty CYP3A4
Leki metabolizowane przez CYP3A4 są nazywanych substratami CYP3A4. Należy pamiętać, że wiele leków jest metabolizowanych przez więcej niż jeden enzym CYP450, a CYP3A4 może reprezentować tylko jeden szlak. Niestety, wiele substratów CYP3A4 ma znaczną toksyczność, a niektórzy pacjenci mogą rozwinąć ciężką toksyczność, gdy jednocześnie przyjmowane są inhibitory CYP3A4. Wybrana lista takich interakcji znajduje się w tabeli.
Inhibitory CYP3A4
Leki hamujące aktywność CYP3A4 prawie zawsze zwiększają stężenie leków będących substratem CYP3A4 w osoczu. Niektóre leki, takie jak klarytromycyna, itrakonazol i ketokonazol, są szczególnie silnymi inhibitorami CYP3A4; pacjenci przyjmujący te leki mogli znacznie zmniejszyć aktywność CYP3A4.
Inhibitory CYP3A4 |
||
|
||
Induktory CYP3A4
Indukują CYP3A4 rs to leki zwiększające aktywność CYP3A4. Należy zwrócić uwagę, że enzym CYP3A4 jest szczególnie wrażliwy na induktory enzymów i może dojść do znacznego zmniejszenia stężenia substratów CYP3A4 w osoczu. Na przykład u pacjenta przyjmującego ryfampinę, silnie indukującą CYP3A4, stężenie substratów CYP3A4 w surowicy, takich jak buspiron, triazolam i werapamil, może zmniejszyć się o około 90%.
Induktory CYP3A4 |
||
|
||