Maak kennis met een enzym: CYP3A4
Hypotensie, syncope
Triazolam (Halcion)
Overmatige depressie van het CZS
Vardenafil (Levitra)
Hypotensie, syncope
Vinblastine (Velban)
Beenmergonderdrukking
Vincristine (Oncovin)
Perifere neuropathie, paralytische ileus
CNS = centraal zenuwstelsel.
CYP3A4-substraten
Geneesmiddelen die door CYP3A4 worden gemetaboliseerd, zijn CYP3A4-substraten genoemd. Houd er rekening mee dat veel geneesmiddelen worden gemetaboliseerd door meer dan één CYP450-enzym en dat CYP3A4 mogelijk slechts één route vertegenwoordigt. Helaas hebben veel CYP3A4-substraten aanzienlijke toxiciteit, en sommige patiënten kunnen ernstige toxiciteit ontwikkelen wanneer CYP3A4-remmers gelijktijdig worden ingenomen. Een geselecteerde lijst van dergelijke interacties verschijnt in de tabel.
CYP3A4-remmers
Geneesmiddelen die de CYP3A4-activiteit remmen, zullen bijna altijd de plasmaconcentraties van de CYP3A4-substraatmedicijnen verhogen. Sommige geneesmiddelen, zoals claritromycine, itraconazol en ketoconazol, zijn bijzonder krachtige remmers van CYP3A4; patiënten die deze medicijnen gebruiken, hebben mogelijk de CYP3A4-activiteit aanzienlijk verminderd.
CYP3A4-remmers |
||
|
||
CYP3A4-inductoren
CYP3A4 induceren rs zijn geneesmiddelen die de activiteit van CYP3A4 verhogen. Merk op dat het CYP3A4-enzym bijzonder gevoelig is voor enzyminductoren, en dat er duidelijke verlagingen van de plasmaconcentraties van CYP3A4-substraten kunnen optreden. Bij een patiënt die bijvoorbeeld de krachtige CYP3A4-inductor rifampicine gebruikt, kan de serumconcentratie van CYP3A4-substraten, zoals buspiron, triazolam en verapamil, met ongeveer 90% afnemen.
CYP3A4-inductoren |
||
|
||