Lernen Sie ein Enzym kennen: CYP3A4


Hypotonie, Synkope

Triazolam (Halcion)

Übermäßige ZNS-Depression

Vardenafil (Levitra)

Hypotonie, Synkope

Vinblastin (Velban)

Knochenmarkunterdrückung

Vincristin (Oncovin)

Periphere Neuropathie, paralytischer Ileus

ZNS = zentrales Nervensystem.

CYP3A4-Substrate

Von CYP3A4 metabolisierte Arzneimittel sind genannt CYP3A4-Substrate. Denken Sie daran, dass viele Medikamente durch mehr als ein CYP450-Enzym metabolisiert werden und CYP3A4 möglicherweise nur einen Weg darstellt. Leider weisen viele CYP3A4-Substrate eine erhebliche Toxizität auf, und einige Patienten können bei gleichzeitiger Einnahme von CYP3A4-Inhibitoren eine schwere Toxizität entwickeln. Eine ausgewählte Liste solcher Wechselwirkungen ist in der Tabelle aufgeführt.

CYP3A4-Inhibitoren

Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität hemmen, erhöhen fast immer die Plasmakonzentrationen der CYP3A4-Substratmedikamente. Einige Medikamente wie Clarithromycin, Itraconazol und Ketoconazol sind besonders wirksame Inhibitoren von CYP3A4; Patienten, die diese Medikamente einnehmen, haben möglicherweise eine deutlich verringerte CYP3A4-Aktivität.

CYP3A4-Inhibitoren

Amiodaron
Amprenavir
Aprepitant
Atazanavir
Chloramphenicol
Clarithromycin
Conivaptan
Cyclosporin
Darunavir
Dasatinib
Delavirdin
Diltiazem
Erythromycin
Fluconazol
Fluoxetin
Fluvoxamin
Fosamprenavir
Grapefruitsaft

Imatinib
Indinavir
Isoniazid
Itraconazol
Ketoconazol
Lapatinib
Miconazol
Nefazodon
Nelfinavir
Posaconazol
Ritonavir
Quinupristin
Saquinavir
Tamoxifen
Telithromycin
Troleandomycin
Verapamil
Voriconazol

CYP3A4-Induktoren

CYP3A4 induzieren rs sind Medikamente, die die Aktivität von CYP3A4 erhöhen. Es ist zu beachten, dass das CYP3A4-Enzym besonders anfällig für Enzyminduktoren ist und eine deutliche Verringerung der Plasmakonzentrationen von CYP3A4-Substraten auftreten kann. Beispielsweise kann ein Patient, der den potenten CYP3A4-Induktor Rifampin einnimmt, eine Verringerung der Serumkonzentrationen von CYP3A4-Substraten wie Buspiron, Triazolam und Verapamil um etwa 90% aufweisen.

CYP3A4-Induktoren

Aminoglutethimid
Bexarotene
Bosentan
Carbamazepin
Dexamethason
Efavirenz
Fosphenytoin
Griseofulvin
Modafinil
Nafcillin

Nevirapin
Oxcarbazepin
Phenobarbital
Phenytoin
Primidon
Rifabutin
Rifampin
Rifapentin
St. Johanniskraut

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