Ismerkedjen meg egy enzimmel: CYP3A4

Hypotensio, syncope

Triazolam (Halcion)

Túlzott központi idegrendszeri depresszió

Vardenafil (Levitra)

Hypotension, syncope

Vinblastine (Velban)

Csontvelő-elnyomás

Vincristine (Oncovin)

Perifériás neuropathia, paralyticus ileus

CNS = központi idegrendszer.

CYP3A4 szubsztrátok

A CYP3A4 által metabolizált gyógyszerek úgynevezett CYP3A4 szubsztrátok. Ne feledje, hogy sok gyógyszert egynél több CYP450 enzim metabolizál, és a CYP3A4 csak egy utat jelenthet. Sajnos sok CYP3A4 szubsztrát jelentős toxicitással rendelkezik, és egyes betegeknél súlyos toxicitás alakulhat ki, ha a CYP3A4 inhibitorokat egyidejűleg szedik. Az ilyen kölcsönhatások kiválasztott listája megjelenik a táblázatban.

CYP3A4 inhibitorok

A CYP3A4 aktivitását gátló gyógyszerek szinte mindig növelik a CYP3A4 szubsztrát gyógyszerek plazmakoncentrációját. Egyes gyógyszerek, mint például a klaritromicin, az itrakonazol és a ketokonazol, különösen erősen gátolják a CYP3A4-et; az ezeket a gyógyszereket szedő betegeknél jelentősen csökkenhet a CYP3A4 aktivitása.

CYP3A4 inhibitorok

Amiodaron – Amprenavir – Aprepitant – Atazanavir – Klóramfenikol – Klaritromicin – Conivaptan – Ciklosporin – Darunavir Dasatinib – Delavirdin – Diltiazem – Eritromicin – Flukonazol – Fluoxetin – Fluvoxamin – Fosamprenavir – Grapefruit juice Imatinib Indinavir – Izoniazid – Itrakonazol – Ketokonazol – Lapatinib – Mikonazol – Nefazodon – Nelfinavir – Pozakonazol – Ritonavir – Quinupristin – Szakinavir Tamoxifen – Telitromicin – Troleandomicin – Verapamil – Vorikonazol

CYP3A4 induktorok

CYP3A4 rs olyan gyógyszerek, amelyek növelik a CYP3A4 aktivitását. Vegye figyelembe, hogy a CYP3A4 enzim különösen érzékeny az enziminduktorokra, és a CYP3A4 szubsztrátok plazmakoncentrációja jelentősen csökkenhet. Például egy erős CYP3A4 induktort kiváltó rifampint szedő betegnek körülbelül 90% -kal csökkenhet a szérum CYP3A4 szubsztrátok, például buspiron, triazolam és verapamil koncentrációja.

CYP3A4 induktorok

Aminoglutetimid Bexarotene Boszentán Karbamazepin – Dexametazon – Efavirenz – Foszfenitoin – Griseofulvin – Modafinil – Nafcillin Nevirapin – Oxcarbazepin – Fenobarbitál Fenitoin, primidon, rifabutin, rifampin, rifapentin, St. John sörfű