Poznejte enzym: CYP3A4

Hypotenze, synkopa

Triazolam (Halcion)

Nadměrná deprese CNS

Vardenafil (Levitra)

Hypotenze, synkopa

Vinblastin (Velban)

Potlačení kostní dřeně

Vinkristin (Oncovin)

Periferní neuropatie, paralytický ileus

CNS = centrální nervový systém.

Substráty CYP3A4

Léky metabolizované CYP3A4 jsou nazývané substráty CYP3A4. Pamatujte, že mnoho léků je metabolizováno více než jedním enzymem CYP450 a CYP3A4 může představovat pouze jednu cestu. Mnoho substrátů CYP3A4 má bohužel značnou toxicitu a u některých pacientů se může při současném užívání inhibitorů CYP3A4 vyvinout závažná toxicita. Vybraný seznam takových interakcí je uveden v tabulce.

Inhibitory CYP3A4

Léky, které inhibují aktivitu CYP3A4, téměř vždy zvýší plazmatické koncentrace medikovaných substrátů CYP3A4. Některé léky, jako je klarithromycin, itrakonazol a ketokonazol, jsou obzvláště účinnými inhibitory CYP3A4; pacienti na těchto lécích mohou mít výrazně sníženou aktivitu CYP3A4.

Inhibitory CYP3A4

Amiodaron amprenavir aprepitant atazanavir chloramfenikol klarithromycin konivaptan cyklosporin darunavir Dasatinib delavirdin diltiazem erythromycin flukonazol fluoxetin fluvoxamin fosamprenavir grapefruitový džus Imatinib Indinavir Isoniazid Itrakonazol Ketokonazol Lapatinib Miconazol Nefazodon Nelfinavir Posaconazole Ritonavir Chinupristin Saquinavir Tamoxifen Telithromycin Troleandomycin Verapamil Vorikonazol

Induktory CYP3A4

Indukce CYP3A4 rs jsou léky, které zvyšují aktivitu CYP3A4. Pamatujte, že enzym CYP3A4 je zvláště citlivý na induktory enzymů a může dojít k výraznému snížení plazmatických koncentrací substrátů CYP3A4. Například pacient užívající silný rifampin indukující CYP3A4 může mít zhruba 90% snížení sérových koncentrací substrátů CYP3A4, jako je buspiron, triazolam a verapamil.

Induktory CYP3A4

Aminoglutethimid bexaroten Bosentan Karbamazepin dexamethason efavirenz fosfenytoin griseofulvin modafinil nafcilin nevirapin oxkarbazepin fenobarbital Fenytoin Primidon Rifabutin Rifampin Rifapentin St. Johnova sladina