Článek o Gabapentinu

Indikace

Gabapentin je antikonvulzivní lék, který byl poprvé objeven v 70. letech v Japonsku. Jeho původní použití bylo jako svalová relaxace a antispasmodická medikace, ale později se objevil potenciál této medikace jako antikonvulzivní medikace a jako doplněk silnějších antikonvulziv. Gabapentin je antikonvulzivní lék, který byl schválen FDA pro léčbu parciálních záchvatů v roce 1993. V současné době má gabapentin FDA schválení pro:

• Postherpetická neuralgie
• Přídatná léčba při léčbě parciálních záchvatů záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u pacientů ve věku nad 12 let s epilepsií au pediatrické populace u dětí ve věku od 3 do 12 let s částečným záchvatem
• Středně těžký až těžký syndrom neklidných nohou (RLS) středně těžké až těžké

Má také použití mimo označení pro neuropatickou bolest, fibromyalgii, bipolární poruchu, postmenopauzální návaly horka, esenciální třes, úzkost, rezistentní depresivní látky a poruchy nálady, syndrom dráždivého tračníku (IBS) ), odvykání od alkoholu, pooperační analgezie, nevolnost a zvracení, profylaxe migrény, bolesti hlavy, intersticiální cystitida, bolestivá diabetická neuropatie, sociální fóbie, generalizované tonicko-klonické záchvaty, svědění (svědění), nespavost, posttraumatická stresová porucha (PTSD) a žáruvzdorný chronický kašel.

V jedné placebem kontrolované retrospektivní studii, která zkoumala účinky gabapentinu na přibližně 700 pacientů s refrakterní parciální záchvatovou poruchou, došlo u pacientů ke zlepšení celkové pohody. Účinek podnítil kontrolované vyšetřování léku v primárních psychiatrických podmínkách.

Důležitou výhodou gabapentinu je, že nedochází k žádné interakci s valproátem, lithiem a karbamazepinem. Také gabapentin má menší vedlejší účinky.

Gabapentin v odstoupení od alkoholu

Poprvé zahrnuje DSM-V diagnostické pokyny pro závislost na alkoholu. Existuje celá řada závažných onemocnění, která jsou důsledkem závislosti na alkoholu nebo na ně mají vliv, zahrnují žaludeční vředy, problémy s játry, zvýšené riziko srdečních onemocnění a neuropatii. Vědci odhadují, že 3,8% celosvětových úmrtí je důsledkem přímých nebo nepřímých účinků zneužívání alkoholu.

I když je mechanismus účinku gabapentinu obecně chápán, zdá se, že je logickou farmakologickou možností léčby problémů zahrnujících GABA receptorový systém. Gabapentin je bezpečný, snadno dostupný a účinný lék na léčbu poruchy užívání alkoholu, zejména pro udržovací fázi abstinence. Studie z roku 2014 posílila důkazní základnu pro užívání gabapentinu při léčbě poruchy užívání alkoholu. chutě, dva příznaky udržování poruchy abstinence po požití alkoholu, prokázaly významné zlepšení při farmakoterapii gabapentinem. Gabapentin také prokázal statistický přínos při použití jako doplňkové léčby k naltrexonu (lék na poruchy užívání alkoholu schválený FDA). Je také jasné, že vyšší dávky gabapentinu, 1 800 mg denně, má zřejmě silnější účinek na udržování abstinence při poruchách užívání alkoholu. studie zkoumající gabapentin v monoterapii ukázaly smíšené výsledky.

U gabapentinu není na rozdíl od disulfiramu a naltrexonu nutná úprava dávkování v játrech. Gabapentin lze použít také u pacientů, jejichž funkce ledvin je nižší než 20 mg / dl (i když je nutná úprava dávkování).

V roce 2007 Melcolm a jeho tým srovnávali gabapentin s lorazepamem a dospěli k závěru, že existují významné snížení poruch spánku a denní ospalosti u pacientů podstupujících ambulantní léčbu kvůli abstinenci alkoholu.

Dvojitě zaslepená studie zkoumala použití gabapentinu v dávce 1 200 mg / den při poruše užívání alkoholu. Vědci konkrétně zjistili, že gabapentin je lepší než benzodiazepin lorazepam při léčbě ambulantních pacientů se středním odběrem alkoholu. Tento výsledek byl měřen nižší šancí na pití a lepším, ale klinicky podobným snížením symptomů abstinenčních příznaků.

Gabapentin v léčbě úzkosti a deprese

Gabapentin je zřídka předepisováno pacientům s pouze úzkostnou poruchou, ale je běžně předepisováno pacientům s bipolární poruchou ke snížení úrovně úzkosti. Lékaři jej mohou také použít u pacientů, kteří mají úzkost a depresi. Vzhledem k tomu, že úzkost je zvládací dovedností, neexistuje žádný lék na léčbu úzkosti, ale léky používané k tomuto účelu umožňují v současné době žít, což dává pacientům šanci podstoupit léčbu úzkosti pomocí farmaceutik. I když studie ukazují, že gabapentin je při léčbě bipolární poruchy neúčinný, případová kontrolní studie u 60 pacientů v akutní fázi mánie významně zmírnila příznaky úzkosti lithiem a 900 mg gabapentinu.V jiné studii s 21 pacienty se smíšeným stavem refrakterním vůči stabilizátorům nálady byl podáván gabapentin (až 2 000 mg denně) po dobu osmi týdnů a pacienti s depresivními příznaky měli významné zlepšení skóre CGI-BP (Clinical Global Impression-Bipolar).

Metaanalýza 7 studií poukázala na vyšší účinnost gabapentinu ve srovnání s placebem u generalizované úzkostné poruchy (GAD), i když velikost účinku byla u symptomů duševní úzkosti přibližně 0,35. Studie 153 pacientů, kteří odpověděli k počáteční léčbě 450 mg denně pro udržovací léčbu sociální úzkostné poruchy.

Neexistují žádné klinické studie o účinnosti gabapentinu v monoterapii nebo adjuvantní terapii u depresivních poruch. Existují však případové studie které ukazují některé pacienty s depresí, kteří jsou refrakterní vůči standardním antidepresivům, ale vykazovali terapeutické zlepšení při použití gabapentinu jako doplňkové léčby.

V randomizované, dvojitě zaslepené studii se 130 u pacientů, kteří podstoupili oční operaci, jednorázová dávka 600 mg gabapentinu významně snížila perioperační úzkost ve srovnání s placebem. Ve srovnání s melatoninem však nebyl žádný významný rozdíl.

Gabapentin u neepilepsických neuropatických bolestí jako postherpetická neuralgie

FDA schválila gabapentin pro léčbu postherpetické neuralgie u dospělých. Nedávno prošel gabapentin systémovým hodnocením v léčbě diabetické neuropatie. V roce 1998 Rowbotham a jeho výzkumný tým dospěli k závěru, že u 229 pacientů s postherpetickou neuralgií došlo u gabapentinu k výraznějšímu snížení bolesti již dva týdny po zahájení léčby. Další měření nálady, deprese, hněvu-nepřátelství, únavy, fyzického fungování byla s gabapentinem účinněji zvládnuta ve srovnání s placebem.

Ve stejné době Backonja hodnotil účinek gabapentinu u 165 diabetické neuropatie pacientů a ukázal výsledek, že snížení bolesti ve skupině s gabapentinem je větší (měřeno pomocí 11bodové Likertovy stupnice) ve srovnání se skupinou s placebem. A výsledky byly významné od 2 týdnů od zahájení léčby a zůstaly významné během osmi týdnů studie. Pacienti v léčebné skupině také uváděli zlepšení kvality života. Tento lék byl dobře snášen u 67% pacientů, kteří dostávali maximální denní dávku 3 600 mg.

Gabapentin při poruchách pohybu

Gabapentin je účinný při mnoha poruchách pohybu, například amyotrofických laterální skleróza (ALS), parkinsonismus a zásadní třes. Populace studie nebyly tak velké jako skupiny neuropatických bolestí.

V roce 1996 Miller et al. léčených 152 pacientů s ALS náhodně přiřazených k užívání 2 400 mg gabapentinu denně ve srovnání se skupinou s placebem. Výsledky ukázaly pomalejší pokles svalové síly v léčené skupině.

V roce 1998 Pahwa et al. hodnotili účinnost gabapentinu při léčbě esenciálního třesu ve srovnání s placebem. Prvních 14 dní studie neprokázalo žádný rozdíl mezi pacienty užívajícími 1 800 mg gabapentinu denně ve srovnání s placebem. V roce 2000 však Ondo provedl šestitýdenní výzkum na skupině pacientů, kteří dostávali až 3 600 mg gabapentinu denně, na rozdíl od placeba, a pacienti prokázali významná zlepšení skóre sebehodnocení pro třes, pozorovaného skóre třesu a zlepšení denní aktivity skóre.

V roce 1997 Olson a jeho tým provedli jednoměsíční dvojitě zaslepené, placebem kontrolované hodnocení účinnosti gabapentinu u 19 pacientů s pokročilým parkinsonismem, kteří trpěli rigiditou a bradykinezí. Léčená skupina dostávala celkovou denní dávku 1200 mg gabapentinu denně. Výsledky v této skupině byly lepší než ve skupině s placebem, pokud jde o snížení rigidity a bradykineze, měřeno podle stupnice United Parkinson Disease Rating Scale. V léčené skupině došlo k významnému snížení třesu, který byl nezávislý.